Бесплатная консультация
Онлайн скорая помощь

Консультируют врачи 03.ru
Скорая Помощь Онлайн.

Ваше Имя:

Ваш Email:

Раздел:

Текст вопроса
Captcha
Введите цифры слева
Журнал "Интенсивная терапия" » Каталог лекарств » М » Метрогил для в/в введения
  • 0
  • 1420
17.10.2013

Метрогил для в/в введения
Метрогил для в/в введенияФорма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

* 1 мл. метронидазол 5 мг.
* 1 амп. метронидазол 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфат (безводный), вода д/и.

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

* 1 мл. метронидазол 5 мг.
* 1 фл. метронидазол 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфат (безводный), вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью

Фармакологическое действие

Препарат с противопротозойным и антибактериальным действием, механизм которого заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (Bacteroides ovatae, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентости к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм с антибиотиками, активными в отношении обычных аэробов. Метронидазол увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения Метрогила в дозе 500 мг в течение 20 мин концентрация метронидазола в сыворотке крови составила через 1 ч 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Метаболизм


Биотрансформируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) обладает противопротозойной и противомикробной активностью.

Выведение

T1/2 составляет 8 ч (от 6 до 12 ч). Выводится 60-80% - почками (около 20% - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (от 10 до 29 ч).

У новорожденных, родившихся при сроке беременности от 28 до 30 недель - 75 ч, от 32 до 35 недель - 35 ч, от 36 до 40 недель - 25 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола (поэтому у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью частоту применения препарата следует уменьшить).

Метронидазол и его метаболиты выводятся при гемодиализе (T1/2 - 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводятся в незначительном количестве.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

* тяжелые инфекции, вызванные смешанной аэробно-анаэробной микрофлорой (в составе комбинированной терапии);
* тяжелые формы кишечного и печеночного амебиаза;
* сепсис;
* перитонит;
* остеомиелит;
* гинекологические инфекции;
* абсцессы малого таза;
* абсцедирующая пневмония;
* абсцессы головного мозга;
* газовая гангрена;
* инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.

Профилактика и лечение инфекций, вызванных аэробной микрофлорой, при хирургических вмешательствах (главным образом, на органах брюшной полости, мочевыводящих путях).

Лучевая терапия опухолей (в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).

Режим дозирования

Препарат предназначен для в/в инфузий, которые показаны при тяжелом течении инфекций, а также при невозможности приема метронидазола внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат вводят в/в капельно в начальной дозе 0.5-1 г (продолжительность инфузии 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин.

При хорошей переносимости терапии после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение проводят более длительное время. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям возможен переход на прием препарата внутрь в поддерживающей дозе - по 400 мг 3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7.5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно достаточно 1 курса терапии.

Для профилактики взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в/в капельно в дозе 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - по 1.5 г/ (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).

При хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и/или при печеночной недостаточности максимальная суточная доза - 1 г при кратности введения 2 раза/сут.

При применении в качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят в/в в дозе 160 мг/кг массы тела или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0.5-1 ч до начала сеанса облучения. Препарат применяют перед каждым сеансом в течение 1-2 недель, а в оставшийся период лучевой теарпии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для уменьшения интоксикации, вызванной облучением, проводят инфузии 5% раствора декстрозы (глюкозы), гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций. При этом 3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида, и полученным раствором смачивают тампоны, которые применяют местно за 1.5-2 ч до облучения. При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса терапии; при положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Местные реакции: тромбофлебит, боли, гиперемия, отечность.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Противопоказания

* органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
* почечная недостаточность (при применении в высоких дозах);
* заболевания системы кроветворения;
* I триместр беременности;
* лактация (грудное вскармливание);
* повышенная чувствительность к препарату и другим производным нитроимидазола.

Беременнность и лактация


Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания


При применении в комбинации с амоксициллином не следует назначать Метрогил пациентам младше 18 лет.

При проведении длительной терапии следует контролировать картину периферической крови.

При возникновении лейкопении вопрос о продолжении применения препарата решают индивидуально в зависимости от течения инфекционного процесса.

При появлении атаксии, головокружения или других неврологических симптомов применение препарата следует прекратить.

На фоне применения Метрогила нельзя употреблять алкоголь, т.к. возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (боли в животе спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, приливы).

На фоне применение препарата возможно получение ложно-положительного теста Нельсона (из-за иммобилизации трепонем).

Не рекомендуется одновременное применение Метрогила с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, при этом протромбиновое время увеличивается.

Одновременное употребление этанола вызывает дисульфирамоподобные реакции.

Совместное применение Метрогила с дисульфирамом может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличить риск развития побочных эффектов.

Индукторы печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его концентрации в плазме.

При одновременном применении Метрогила с препаратами лития уровень лития в крови может повышаться, что увеличивает вероятность развития токсических эффектов.

При совместном применении сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор Метрогила не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать.

Срок годности - 3 года.
  • 0
Читайте также:
Информация
Посетители, находящиеся в группе Гости, не могут оставлять комментарии к данной публикации.