Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом, без механических включений. 1 мл тольперизона гидрохлорид 100 мг лидокаина гидрохлорид 2.5 мг. Вспомогательные вещества: метилпарабен, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант центрального действия.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект тольперизона.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тольперизон хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0.5-1 ч, биодоступность составляет около 20%.

Метаболизм

Тольперизон метаболизируется в печени и в почках. Фармакологическая активность метаболитов не известна.

Выведение

T1/2 после в/в введения составляет приблизительно 1.5 ч. Выводится почками в виде метаболитов - более 99%.

Показания

* лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);
* лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, шейные и поясничные синдромы, артрозы крупных суставов);
* восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;
* в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Режим дозирования

Взрослым вводят в/м по 100 мг 2 раза/сут или в/в (медленно) по 100 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

* Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.
* Со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль.
* Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия. При уменьшении дозы указанные побочные явления обычно проходят. Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Противопоказания

* миастения;
* детский возраст;
* повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину.

Беременность и лактация

Применение при беременности, особенно в I триместре, и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мидокалм-Рихтер не повышает риск отрицательных последствий при вождении автотранспорта и деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Мидокалм-Рихтер недостаточно. Симптомы: препарат обладает высоким терапевтическим индексом, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600 мг без появления серьезных симптомов интоксикации.

У детей при приеме препарата внутрь в дозе 300-600 мг/сут в отдельных случаях наблюдалась раздражительность. В экспериментальных исследованиях на животных при изучении острой токсичности при пероральном введении препарата в высоких дозах наблюдались атаксия, тонические и клонические судороги, одышка, паралич дыхания. Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Данных о лекарственном взаимодействии, ограничивающем применение Мидокалма-Рихтер, не имеется. Хотя тольперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не изменяет действие этанола на ЦНС.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°C. Срок годности - 3 года.