Форма выпуска, состав и упаковкаТаблетки, покрытые оболочкой
1 таб. дилтиазема гидрохлорид 60 мг.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 1 таб. дилтиазема гидрохлорид 120 мг
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Блокирует кальциевые каналы. Угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс "возбуждение-сокращение".
Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает частоту сердечных сокращений и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает общее периферическое сопротивление сосудов.
Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II.
Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта.
Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий.
Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдроме.
При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла.
Длительная терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы.
Хорошо всасывается из ЖКТ.
Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа (таблетки), 3,9-4,3 часа (капсулы 180 мг), 5-7 часов (таблетки ретард), 6-14 часов (капсулы пролонг.).
Период полувыведения составляет 1-3 часа (при в/в введении), 3-4,5 часа (таблетки), 5-7 часов (таблетки ретард), 7,3-14,7 часов (капсулы 180 мг).
Действие развивается в течение 3 минут при быстром в/в введении, через 2-3 часа (капсулы пролонг.) или 30-60 минут (таблетки) при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4-8 часов (таблетки) и 12-24 часа (капсулы пролонг.).
Метаболизируется в печени.
Выводится преимущественно через ЖКТ и в меньшей степени почками. Проникает в грудное молоко.
Показания
* стенокардия;
* профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования;
* артериальная гипертензия: после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы),
* у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов),
* у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента).
* В/в - мерцание и трепетание желудочков,
* купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином),
* пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
В трансплантологии:
* после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата),
* при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).
Режим дозирования
Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального ЛС - по 30 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2 дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная доза - 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС). Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед, максимальная доза - 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес возможно уменьшение дозы. Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. В/в - при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозы подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин - 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта возможно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно - 0.2-1 мг/мин (2.8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут. Добиться восстановления синусного ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наступает в течение 20-40 мин. Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии - 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут. При гипертензии в "малом" круге кровообращения назначают до 720 мг/сут.
Побочное действие
Преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофиллия; головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости; периферические отеки, нарушение потенции; диспептические явления, гиперплазия слизистой оболочки десен; потливость, покраснение кожи; Аллергические реакции (кожная сыпь и зуд), редко - экссудативная мультиформная эритема; повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, гипергликемия.
Противопоказания
* повышенная чувствительность,
* кардиогенный шок,
* систолическая дисфункция левого желудочка,
* в т.ч. при остром инфаркте миокарда,
* синусовая брадикардия,
* синдром слабости синусного узла,
* синоатриальная и AV блокада II-III степени,
* выраженный аортальный стеноз,
* синдром Вольффа-Парконсона-Уайта и синдром Лауна-Ганонга-Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий,
* нарушение функции печени и почек,
* детский возраст,
* беременность, лактация.
Беременность и лактация
Прием препарата противопоказан
Особые указания
На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов.
С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими общее периферическое сопротивление сосудов, сократимость и проводимость миокарда.
Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования для оказания экстренной помощи.
При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и артериального давления.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия - введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.
Лекарственное взаимодействие
Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина.
Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца.
Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие.
Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин - потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии.
Раствор дилтиазема химически несовместим с раствором фуросемида.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре 15-25°С.
