Бесплатная консультация
Онлайн скорая помощь

Консультируют врачи 03.ru
Скорая Помощь Онлайн.

Ваше Имя:

Ваш Email:

Раздел:

Текст вопроса
Captcha
Введите цифры слева
  • 0
  • 1067
04.10.2013

Лорафен
ЛорафенФорма выпуска, состав и упаковка

Драже

1 драже лоразепам 1 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, лактоза.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, мальтодекстрин, тальк, титана диоксид, сахароза.

Драже

1 драже лоразепам 2.5 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, лактоза.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, мальтодекстрин, тальк, титана диоксид, алюминиевый лак, сахароза.

Клинико-фармакологическая группа: Транквилизатор (анксиолитик).

Фармакологическое действие


Транквилизатор из группы бензодиазепинов.

Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм седативного и снотворного действия обусловлен усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов.

Противосудорожное действие, вероятно, обусловлено усилением пресинаптического торможения и подавлением распространения эпилептогенной активности в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах.

Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, с торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема Лорафена внутрь лоразепам быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax при этом достигается в течение 2 ч. Биодоступность составляет 90-93% и не зависит от дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы - около 85%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в ЦНС достигает высоких концентраций. Обладает липотропными свойствами, депонируется в жировой ткани, откуда медленно высвобождается в плазму крови.

Метаболизм и выведение

Лоразепам биотрансформируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет в среднем около 12 ч.

Выводится главным образом почками, около 1% - через кишечник.

Показания

* острые тревожные состояния;
* эмоциональное напряжение и беспокойство;
* предоперационная подготовка;
* тошнота и рвота во время химиотерапии (в сочетании с противорвотными средствами).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально.

Взрослым при тревожных состояниях препарат назначают по 1-2 мг 2-3 раза/сут, при бессоннице - по 1-4 мг за 30 мин до сна; для премедикации - 2.5-5 мг за 1 ч до дачи наркоза.

Детям для премедикации назначают из расчета 0.05 мг/кг массы тела.

Лицам старше 65 лет назначают половину дозы, применяемой у взрослых пациентов.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, усталость, головокружение, снижение либидо; редко - нарушения ориентации, депрессия, головная боль, расстройства сна, транзиторные нарушения памяти, спутанность сознания. На следующий день после приема препарата возможно проявление симптомов чрезмерного седативного действия (более выражено у лиц пожилого возраста).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: эритема, крапивница.

Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и исчезают в последующие дни приема препарата или после снижения дозы.

Противопоказания

* нарушения дыхания центрального происхождения;
* тяжелая дыхательная недостаточность;
* нарушения сознания;
* миастения;
* закрытоугольная глаукома;
* беременность;
* лактация (грудное вскармливание);
* повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Препарат не назначают пациентам, склонным к злоупотреблению лекарственными средствами.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лорафен может вызвать нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли Лорафен при беременности.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат больным со склонностью к суицидным попыткам; пациентам с нарушениями функции почек или печени.

У лиц старшего возраста или ослабленных пациентов следует учитывать возможность более частого появления нежелательных побочных эффектов.

Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуют снизить дозу.

Постоянный и длительный (в течение многих недель) прием препарата в высоких дозах может привести к формированию психофизической зависимости, а при резкой отмене - к развитию синдрома абстиненции. Синдром абстиненции характеризуется психомоторным возбуждением, вегетативными нарушениями, в тяжелых случаях могут развиться судороги и нарушения сознания. Внезапная отмена препарата может также привести к резкому возврату симптомов болезни. Отменять Лорафен следует постепенно.

Применение лоразепама, как и других бензодиазепинов, может привести к формированию лекарственной зависимости. Для предупреждения этого следует избегать постоянного приема препарата в течение длительного времени (более 4-6 недель); в случае необходимости длительного лечения делать периодически недельные перерывы в ходе терапии; избегать применения лоразепама у лиц, в анамнезе которых есть указание на лекарственную зависимость.

Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В период применения Лорафена и в течение 2 дней после отмены препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации; в тяжелых случаях - кома (при возникновении передозировки препарата на фоне приема других лекарственных средств с угнетающим действием на ЦНС, а также при одновременном употреблении алкоголя).

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфическим антагонистом лоразепама является флумазенил.

При использовании флумазенила необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей. Наблюдение за состоянием пациента следует проводить до полного исчезновения симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие


При одновременном применении Лорафена с противосудорожными, антигистаминными лекарственными средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими средствами усиливается угнетающие действие препаратов на ЦНС.

После одновременного применения лоразепама и этанола возможно развитие психомоторного возбуждения, агрессивности, патологического опьянения (развитие такого состояния не зависит от количества этанола).

При совместном применении Лорафена и гормональных пероральных контрацептивов концентрация лоразепама в сыворотке крови снижается.

При одновременном применении Лорафен усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При совместном применении никотин ускоряет биотрансформацию лоразепама и подавляет его активность.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре ниже 25°С. Срок годности - 2 года.
  • 0
Читайте также:
Информация
Посетители, находящиеся в группе Гости, не могут оставлять комментарии к данной публикации.