Форма выпуска, состав и упаковкаТаблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, без запаха, с фаской, с риской с обеих сторон, с гравировкой "Е 242" на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.
1 таб. пирацетам 800 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебактат, титана диоксид (Е171), тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, без запаха, с гравировкой "Е 243" на одной стороне таблетки; на изломе видно наружное кольцо оболочки и ядро белого или почти белого цвета.
1 таб. пирацетам 1.2 г.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебактат, титана диоксид (Е171), тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза.
Раствор для в/в и в/м введения абсолютно прозрачный, бесцветный, возможен незначительный зеленоватый оттенок, без запаха.
1 мл пирацетам 200 мг.
1 амп. пирацетам 1 .
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат.
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. Пирацетам - циклическое производное GABA. Непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а так же повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта.
Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Луцетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Луцетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.
Луцетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax составляет 40-60 мкг/мл, которая достигается в плазме крови через 30 мин и через 5 ч в спинномозговой жидкости.
Распределение и метаболизм
Vd составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Не связывается с белками плазмы крови.
Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости - 8.5 ч.
Выводится почками в неизмененном виде - 80-100%, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.
Показания
* симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;
* лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;
* хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;
* в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;
* лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;
* в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки;
* для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.
Режим дозирования
Внутрь препарат назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут.
В/в или в/м назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения - 2-4 раза/сут.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/сут, а в течение первой недели - 4.8 г/сут.
При лечении последствий инсульта назначают 4.8 г/сут.
При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза - 2.4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2.4-4.8 г/сут.
При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами препарат вводят в/м или в/в в начальной дозе 9-12 г/сут, поддерживающая доза – 2.4 г/сут. Лечение продолжают не менее 3 недель.
Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают внутрь в дозе 3.2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Степень почечной недостаточности/ КК (мл/мин) /Доза
Норма >80 Обычная доза
Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема
Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая 80 Обычная доза
Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема
Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая <30 1/6 обычной дозы, однократно
Терминальная стадия - противопоказано
Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами. П
Передозировка
Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с экстрактом щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности препарата в форме таблеток - 5 лет, в форме раствора для инъекций – 2 года.
