Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от светло-желтого до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб. мифепристон 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеар

Клинико-фармакологическая группа: Антигестагенный препарат. Препарат, применяемый для лечения лейомиомы матки

Фармакологическое действие

Синтетический стероидный антигестагенный препарат. Блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов. Гестагенной активностью не обладает. Отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами). Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь Сmax достигается через 1.3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 98% (с альбумином и кислым α1-гликопротеином).

Выведение

Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата в течение 12-72 ч (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза), затем фаза быстрого выведения. T1/2 - 18 ч.

Показания

лейомиома матки (размером до 12 недель беременности).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь в разовой дозе 50 мг (1 таблетки) 1 раз/ Курс лечения - 3 мес.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: нарушения менструального цикла, аменорея.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: слабость, гипертермия, дискомфорт и боль в низу живота.

Противопоказания

* беременность;
* лактация (грудное вскармливание);
* надпочечниковая недостаточность и длительная терапия ГКС;
* острая или хроническая почечная недостаточность;
* острая или хроническая печеночная недостаточность;
* порфирия;
* анемия;
* нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
* воспалительные заболевания женских половых органов;
* тяжелая экстрагенитальная патология;
* субмукозное расположение миоматозных узлов;
* величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
* опухоли яичников;
* гиперплазия эндометрия;
* повышенная чувствительность к мифепристону.

С осторожностью применяют препарат при ХОБЛ (в т.ч. при бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание:острая или хроническая печеночная недостаточность;

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: острая или хроническая почечная недостаточность.

Особые указания

Пациенткам с искусственными клапанами сердца или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила следует проводить профилактическую антибактериальную терапию.

Передозировка

При приеме в дозах до 2 г препарат не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать совместного применения с НПВС. При одновременном приеме Гинестрила с ГКС дозу последних следует увеличить, т.к. возможно уменьшение их эффекта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности – 3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.