Бесплатная консультация
Онлайн скорая помощь

Консультируют врачи 03.ru
Скорая Помощь Онлайн.

Ваше Имя:

Ваш Email:

Раздел:

Текст вопроса
Captcha
Введите цифры слева
  • 0
  • 664
19.04.2014

Холетар
ХолетарФорма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

1 таб.

* ловастатин 20 мг
* -"- 40 мг

Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат

Фармакологическое действие

Ловастатин является ингибитором эндогенного синтеза холестерина в печени. В организме, ловастатин, в форме неактивного лактона, непосредственно гидролизуется до соответствующей (β-гидроксикислоты - терапевтически активной формы. Эта активная форма действует в качестве конкурентного ингибитора 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза) - фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат - начальной ступени биосинтеза холестерина. Высокоэффективен в отношении снижения общего холестерина в крови и холестерина в составе ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности).

Также уменьшает концентрацию триглицеридов в плазме крови и умеренно повышает концентрацию ЛПВП (липопротеины высокой плотности).

Другие эффекты ловастатина (улучшение функции эндотелия, стабилизация бляшек, противовоспалительный и антитромбогенный эффект), некоторые из которых не имеют прямого отношения к эффекту снижения липидов, способствуют антиатеросклеротическому эффекту ловастатина.

Выраженный терапевтический эффект препарата проявляется в течение 2 недель, а максимальный - через 4-6 недель с момента начала лечения.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте ловастатин всасывается медленно и неполностью - около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30%.

Максимальная терапевтическая концентрация достигается через 2-4 часа, затем концентрация в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы крови - 95%. Равновесная концентрация ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Период полувыведения - 3 часа. Выводится через кишечник - 83%, почками - 10%.

Показания

* первичная гиперлипидемия (типы IIа и IIb), включая наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию;
* замедление прогрессирования коронарного атеросклероза, при лечении пациентов с коронарной патологией сердца в составе комбинированной терапии

Режим дозирования

Дозировка и длительность приема определяются лечащим врачом. Таблетки Холетара принимают внутрь.

Начальная доза: 20 мг 1 раз в день, принимается во время ужина. При необходимости для достижения целевых значений уровня холестерина в сыворотке крови доза Холетара может увеличиваться - максимально до 80 мг в сутки в один или несколько приемов. При необходимости через 4 недели после начала приема, доза может быть скорректирована: в случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или ЛПНП- холестерина до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу следует уменьшить.

Максимальная рекомендуемая доза для пациентов, одновременно принимающих циклоспорин - 20 мг/день. Увеличение дозы свыше 20 мг/день у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) следует принимать с осторожностью.

Побочное действие

Холетар, как правило, переносится хорошо.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, запор или диарея, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, бессонница, судороги, парестезии, психические нарушения.

Со стороны опроно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миоиатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: «туман» перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК).

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальныи некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд.

Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение. Пациенты должны информировать лечащего врача о каких-либо появляющихся побочных эффектах, включая и те, которые не описаны в инструкции по применению.

Противопоказания

* повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или каким-либо из его ингредиентов;
* заболевания печени в активной фазе,
* стойкие подъемы активности «печеночных» трансаминаз (не выясненной этиологии),
* выраженная печеночная недостаточность;
* общее тяжелое состояние пациента;
* беременность и в период лактации.
* возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью - заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, хроническая почечная недостаточность, ургентные хирургические манипуляции (в том числе стоматологические), при одновременном приеме с гемфиброзилом и др. фибратами, ниацином (из-за риска развития миопатии).

Беременность и лактация

Прием препарата противопоказан.

Особые указания

Лечение ловастатином должно сопровождаться соответствующей диетой (с низким содержанием холестерина)

Терапия ловастатином может вызвать повышение активности «печеночных» ферментов. Это повышение, как правило, невелико и клинически незначимо. Однако рекомендуется контролировать уровни ферментов до начала терапии и во время курса лечения через равные промежутки времени (в течение 1 года, далее не реже 1 раза в 6 месяцев). Какие-либо особые отклонения от нормы, требующие прерывания лечения, редки.

Если повышение активности ACT и/или АЛТ превышает тройную величину верхней границы нормы, терапия Холетаром должна быть прекращена.

Лечение Холетаром должно быть прекращено и в том случае, если активность креатинфосфокиназы значительно превышает норму (10-кратное превышение верхней границы). Терапия Холетаром может приводить к развитию миопатии, и как следствие, к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Повышенный риск миопатии существует также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, если установлена или заподозрена миопатия, и у пациентов с тяжелыми острыми инфекционными заболеваниями при указании на миопатию или при наличии риска развития почечной недостаточности в результате рабдомиолиза (тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения и не поддающаяся медикаментозному контролю эпилепсия).

Пациентам следует своевременно информировать своего лечащего врача в случае появления необъяснимой болезненности в мышцах, особенно если она сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Передозировка

Было описано несколько случаев случайного приема излишне больших доз препарата, но специфических симптомов у пациентов при этом не наблюдалось. При передозировке рекомендуется контролировать функцию печени

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Холетара и никотиновой кислоты, циклоспорина, макролидных антибиотиков, «азоловых» противогрибковых препаратов, ингибиторов HIV-протеазы, нефазодона может привести к повышению концентрации ловастатина в плазме крови, вследствие чего может развиться миопатия с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Тот же механизм задействован при употреблении грейпфрутового сока во время курса лечения ловастатином. Одновременный прием Холетара с производными фиброевой кислоты (гемфиброзил и др.) также может привести к развитию миопатии, хотя механизм в этом случае не ясен.

Совместное назначение Холетара и варфарина может усилить влияние последнего на параметры свертываемости крови в связи с чем, может повыситься риск кровотечений. В случае совместного приема этих двух препаратов рекомендуется с соответствующей частотой проводить определение протромбинового времени до момента достижения стабильных цифр этого показателя. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч. после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет
  • 0
Читайте также:
Информация
Посетители, находящиеся в группе Гости, не могут оставлять комментарии к данной публикации.