Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл. капреомицин (в форме сульфата)

Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный препарат

Фармакологическое действие

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде).

Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis.

При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами.

Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах). Фармакологическое действие

Показания

* Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда).

Режим дозирования

В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС.

Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза - 1.29 мг/кг, в течение 48 ч - 2.58 мг/кг,72 ч - 3.87 мг/кг; при КК 10 мл/мин за 24 ч - 2.43 мг/кг, 48 ч - 4.87 мг/кг, 72 ч - 7.3 мг/кг; при КК 20 мл/мин за 24 ч - 3.58 мг/кг, 48 ч - 7.16 мг/кг, 72 ч - 10.7 мг/кг; при КК 30 мл/мин за 24 ч - 4.72 мг/кг, 48 ч - 9.45 мг/кг, 72 ч - 14.2 мг/кг; при КК 40 мл/мин за 24 ч - 5.87 мг/кг, 48 ч - 11.7 мг/кг; при КК 50 мл/мин за 24 ч - 7.01 мг/кг, 48 ч - 14 мг/кг; при КК 60 мл/мин за 24 ч - 8.16 мг/кг; при КК 80 мл/мин за 24 ч - 10.4 мг/кг; при КК 100 мл/мин за 24 ч - 12.7 мг/кг; при КК 110 мл/мин за 24 ч - 13.9 мг/кг.

Для в/м введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0.9% раствора NaCl (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого).

Для в/в введения раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9% раствора NaCl, вводят в течение 60 мин.

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

Прочие: кровоточивость.

Противопоказания

* гиперчувствительность,
* беременность,
* период лактации,
* детский возраст (до 12 лет - безопасность и эффективность применения не установлены).

C осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Беременность и лактация

При беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и возможный потенциальный риск для ребенка. Кормящим матерям необходимо назначать с осторожностью (желательно прекратить грудное вскармливание на время лечения).

Особые указания

Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови.

До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.

При введении необходимо использовать все содержимое флакона. Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС. Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений.

В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Передозировка

Симптомы: острый некроз канальцев (нефротоксический эффект), головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепно-мозговых нервов), снижение общего тонуса, нейромышечная блокада (дыхательный паралич), нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая (гемодиализ, обеспечение оттока мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч и др.) терапия, мониторинг водно-электролитного баланса, концентрации газов в крови и Cl креатинина; все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата или уменьшения дозы.

Лекарственное взаимодействие

Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром для наркоза, др. аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается - неостигмином.

В комбинации с др. противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 15–30 °C. После разведения — в холодильнике не более 24 ч.

Срок годности - 2 года.