Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, с корпусом желтого и крышечкой красного цвета; содержимое капсул - гигроскопичный порошок белого или почти белого цвета со слабым запахом. 1 капс. 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, хинолин желтый, закатно-желтый, пунцовый (Понсо 4R), азорубин.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей.
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей, синтетический аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ. Одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность - 78%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.
Показания
* сниженная работоспособность;
* физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
* послеоперационный период для ускорения реабилитации;
* в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности, кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
* абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией);
* нарушения мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность).
Режим дозирования
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) назначают внутрь по 250 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней.
При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. Спортсменам назначают внутрь по 0.5-1 г 2 раза/сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней. Стабильная стенокардия - назначают по 250 мг 3 раза/сут в течение первых 3-4 дней, далее 2 дня в неделю по 250 мг 3 раза/сут.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения -12 дней. Хронический алкоголизм - по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Хронические нарушения мозгового кровообращения - по 0.5-1 г/сут предпочтительно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 недели.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД. Аллергические реакции: редко - покраснение, высыпания, зуд, отек. Прочие: редко - диспепсия.
Противопоказания
* повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
* возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
* повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод Кардионат не следует назначать при беременности.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять препарат в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями почек.
Особые указания
С осторожностью применять препарат в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи передозировки Кардионата неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтам и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 3 года.
Капсулы твердые желатиновые, с корпусом желтого и крышечкой красного цвета; содержимое капсул - гигроскопичный порошок белого или почти белого цвета со слабым запахом. 1 капс. 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, хинолин желтый, закатно-желтый, пунцовый (Понсо 4R), азорубин.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей.
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей, синтетический аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ. Одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность - 78%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.
Показания
* сниженная работоспособность;
* физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
* послеоперационный период для ускорения реабилитации;
* в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности, кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
* абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией);
* нарушения мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность).
Режим дозирования
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) назначают внутрь по 250 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней.
При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. Спортсменам назначают внутрь по 0.5-1 г 2 раза/сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней. Стабильная стенокардия - назначают по 250 мг 3 раза/сут в течение первых 3-4 дней, далее 2 дня в неделю по 250 мг 3 раза/сут.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения -12 дней. Хронический алкоголизм - по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Хронические нарушения мозгового кровообращения - по 0.5-1 г/сут предпочтительно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 недели.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД. Аллергические реакции: редко - покраснение, высыпания, зуд, отек. Прочие: редко - диспепсия.
Противопоказания
* повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
* возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
* повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод Кардионат не следует назначать при беременности.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять препарат в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями почек.
Особые указания
С осторожностью применять препарат в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи передозировки Кардионата неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтам и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 3 года.