Бесплатная консультация
Онлайн скорая помощь

Консультируют врачи 03.ru
Скорая Помощь Онлайн.

Ваше Имя:

Ваш Email:

Раздел:

Текст вопроса
Captcha
Введите цифры слева
  • 0
  • 1460
26.08.2013

Квадроприл
КвадроприлФорма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от розового до розового со слабым оранжевым оттенком цвета, круглые, плоские, с фасками и с риской на одной стороне, с гладкими поверхностями и неповрежденными краями; на стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь. 1 таб. спираприла гидрохлорида моногидрат 6.21 мг, в т.ч. спираприл 6 мг. Вспомогательные вещества: глицина гидрохлорид, альгиновая кислота, кремния диоксид высокодисперсный, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, железа оксид красный (Е172).

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротекторное и натрийуретическое действие. Фармакологической активностью обладает диацидный метаболит активного вещества препарата - спираприлат, который образуется в печени. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II; таким образом, обеспечивает расширение сосудов, уменьшение ОПСС, снижение систолического и диастолического АД, давления в легочных капиллярах. Повышает активность ренина плазмы крови. Повышает толерантность к физическим нагрузкам. Эффект развивается через 1 час, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается около 24 ч. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, оказывает кардиопротекторное действие (предотвращает или способствует обратному развитию гипертрофии и дилатации левого желудочка). Увеличивает почечный кровоток, оказывает натрийуретическое действие.

При назначении в дозе 6 мг/сут в течение 4 недель не уменьшает скорость клубочковой фильтрации и клиренс креатинина, даже у больных с КК менее 30 мл/мин. Подавляет синтез альдостерона, повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление брадикинина (уменьшает деградацию до неактивных пептидов). Вследствие этого способствует высвобождению биологически активных веществ (простагландинов Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и вазодилатирующее действие. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.

Фармакокинетика

Всасывание


После приема препарата внутрь абсорбируется из ЖКТ на 45%. Абсолютная биодоступность составляет примерно 50%, метаболита - 70%. Cmax в плазме крови спираприла достигается через 45-90 мин, метаболита - через 2-3 ч.

Распределение

Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - спираприлата. Степень связывания с белками плазмы для спираприла и его активного метаболита - 90%.

Выведение

Выводится с мочой (44%) и калом (51%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

* артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Начальная суточная доза препарата составляет 3 мг (1/2 таб.), которую принимают 1 раз/сут, утром. При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таб.). Поддерживающая доза составляет, в среднем, 6 мг (1 таб.) в сут. Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина: при КК 30-60 мл/мин препарат назначают в средних терапевтических дозах, при КК 10-30 мл/мин рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг. Лечение препаратом начинают только при условии тщательного медицинского наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек суточную дозу препарата можно максимально повышать до 6 мг.

При значениях КК менее 10 мл/мин лечение Квадроприлом не проводят. Больным с нарушениями функции печени, а также пациентам пожилого возраста снижения доз не требуется. Квадроприл можно принимать до, во время и после еды; таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - обморок; в единичных случаях - тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, изменения вкуса или временная потеря вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, в единичных случаях - кишечная непроходимость, обострение болезни Рейно; в единичных случаях - нарушения функции печени, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха и прогрессирующий некроз печени (вплоть до летального исхода).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения; редко - эозинофилия; в единичных случаях - агранулоцитоз, панцитопения, гемолиз.

Со стороны лабораторных показателей: понижение содержание натрия в сыворотке крови, повышение содержания калия (у больных сахарным диабетом), гиперкалиемия, гилонатриемия; в единичных случаях - повышенный титр антинуклеарных антител. Прочие: алопеция, онихолиз, снижение потенции.

Противопоказания

* ангионевротический отек в анамнезе;
* стеноз почечных артерий (обеих или одной почки);
* выраженные нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин);
* состояние после трансплантации почки;
* стеноз аортального или митрального клапана (с нарушениями гемодинамики);
* гипертрофическая кардиомиопатия (с нарушениями гемодинамики);
* первичный гиперальдостеронизм;
* беременность;
* лактация (грудное вскармливание);
* диализ или гемофильтрация через полиакрил нитрил-металлилсульфонат-высокопроточные мембраны (например, AN 69);
* повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В связи с отсутствием достаточного клинического опыта по применению Квадроприл не следует применять при проведении диализа, сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при отеках тканей и/или накоплении жидкости в полостях тела, в возрасте до 18 лет.

С осторожностью Квадроприл следует применять при клинически значимых нарушениях водно-электролитного обмена, при системных заболеваниях соединительной ткани (например, системная красная волчанка, склеродермия), при одновременном применении лекарственных средств, подавляющих защитные реакции организма (в т.ч. ГКС, цитостатики), аллопуринола, прокаинамида или лития, протеинурии (больше 1 г/сут), нарушении функции печени, тяжелом нарушении функции почек (КК 10-30 мл/мин), а также при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, угнетении костномозгового кроветворения, у больных сахарным диабетом, при гиперкалиемии, при соблюдении диеты с ограничением потреблением поваренной соли, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), у лиц пожилого возраста.

Беременность и лактация


Квадроприл противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения Квадроприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение Квадроприла у женщин детородного возраста начинают после исключения беременности.

В период лечения Квадроприлом следует применять эффективные методы контрацепции. Если на фоне лечения Квадроприлом наступила беременность, терапию следует отменить, т.к. при приеме Квадроприла, особенно во II и III триместрах беременности, может произойти внутриутробное повреждение плода (нарушение развития почек, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью Квадроприл следует применять при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью Квадроприл следует применять при тяжелом нарушении функции почек (КК 10-30 мл/мин). Препарат противопоказан к применению при КК менее 10 мл/мин.

Особые указания

У больных с нарушениями водно-электролитного баланса (например, при рвоте, диарее, приеме диуретиков), при снижении сократительной способности сердца или при злокачественной гипертензии в начале лечения Квадроприлом может отмечаться резкое падение АД. Перед началом применения Квадроприла следует по возможности восполнить дефицит минеральных солей и/или жидкости в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить.

Во избежание непредсказуемого резкого падения АД после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы Квадроприла за этими больными устанавливают наблюдение со стороны врача в течение не менее 6 ч.

У пациентов со злокачественной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию Квадроприлом начинают в стационаре. Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата (после нормализации АД, последующий регулярный прием не приводит к гипотензии).

У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать содержание креатинина и мочевины в плазме. У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания лейкоцитов в крови. Назначение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.

При проведении хирургических вмешательств под общей анестезии у пациентов, принимающих Квадроприл, возможно выраженное снижение АД. Во время лечения Квадроприлом нельзя проводить гемофильтрацию или плазмаферез с использованием полиакрилнитрил-металлилсульфонат-high-flux-мембраны, т.к. при проведении процедуры существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития анафилактического шока. Поэтому в случае необходимости экстренного проведения диализа или гемофильтрации больному следует назначить антигипертензивный препарат другой группы (не ингибитор АПФ) или использовать другую диализную мембрану.

При применении ингибиторов АПФ на фоне проведения десенсибилизирующей терапии против яда насекомых (например, при укусах пчел или ос) возможно развитие анафилактоидных реакций, иногда угрожающих жизни больного (например, падение АД, одышка, рвота, кожная сыпь).

При применении Квадроприла следует отказаться от употреблении поваренной соли из-за вероятного ослабления гипотензивного действия квадроприла и от употребления алкоголя из-за риска усиления антигипертензивного действия препарата и действия алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует с осторожностью водить автотранспорт и заниматься другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение: наряду с общими лечебными мероприятиями, направленными на выведение спираприла из организма (например, промывание желудка, применение адсорбентов и сульфата натрия в первые 30 мин после приема квадроприла), в ОИТ следует установить наблюдение за показателями жизненно важных функций организма и при необходимости провести их коррекцию. Квадроприл можно удалить из организма при диализе.

При артериальной гипотензии прежде всего восполняют ОЦК в/в введением физиологического раствора; при необходимости дополнительно в/в вводят катехоламины.

При выраженной брадикардии, которая не купируется медикаментозно, имплантируют искусственный водитель ритма. Постоянно контролируют концентрацию электролитов и креатинина в крови.

При ангионевротическом отеке с угрозой вовлечения гортани, глотки и/или языка следует срочно ввести п/к эпинефрин в дозе 0.3-0.5 мг или медленно в/в эпинефрин в дозе 0.1 мг (следует строго придерживаться указаний по разведению!) под контролем ЭКГ и АД, затем назначают ГКС. После этого рекомендуется в/в введение блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.

Лекарственное взаимодействие

* При одновременном применении Квадроприла с другими антигипертензивными средствами (особенно с диуретиками) наблюдается усиление гипотензивного действия Квадроприла.
* При одновременном применении Квадроприла и НПВС (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия Квадроприла.
* При одновременном применении Квадроприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также с другими лекарственными средствами, которые со своей стороны могут повышать концентрацию калия в плазме крови (например, гепарин), может наблюдаться выраженное повышение концентрации калия в плазме крови. Квадроприл при одновременном применении с литием вызывает повышение концентрации лития в плазме крови.
* При применении средств для наркоза, местных анестетиков и снотворных препаратов на фоне терапии Квадроприлом увеличивается риск резкого падения АД.
* При одновременном применении Квадроприл усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных гипогликемических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).
* При совместном применении Квадроприла с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС, прокаинамидом усиливается риск развития лейкопении.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
  • 0
Читайте также:
Информация
Посетители, находящиеся в группе Гости, не могут оставлять комментарии к данной публикации.