Форма выпуска, состав и упаковкаКапсулы желатиновые, размер №1, с фиолетовым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до желтовато-белого цвета.
1 капс. клиндамицин (в форме гидрохлорида) 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.
Состав корпуса капсулы: краситель азорубин (Е122), краситель бриллиантовый черный (Е151), желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолинвый желтый (Е104), краситель азорубин (Е122), краситель пунцовый Понсо 4R (Е124), краситель бриллиантовый черный (Е151), желатин.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
1 мл 1 амп. клиндамицин (в форме фосфата) 150 мг 300 мг.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы линкозамидов.
Фармакологическое действие
Клиндамицин - препарат из группы антибиотиков - линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroidesspp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамиоложительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).
Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако другие виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.
По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).
Фармакокинетика
Быстро и полно всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через ГЭБ проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Cmax в крови достигается при пероральном приеме через 0.75-1 ч, после в/м введения - через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при в/в введении - к концу инфузии.
В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч, T1/2 составляет около 2.4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного препарата, остальное - в виде неактивных метаболитов.
Показания
* инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами;
* инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия;
* инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление);
* инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта;
* острый и хронический остеомиелит;
* септицемия (прежде всего анаэробная);
* бактериальный эндокардит;
* профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).
Режим дозирования
Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет (средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести назначают по 1 капсуле (150 мг) 4(каждые 6 ч).
При тяжелых инфекциях взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2-3 капсул (300-450 мг).
При в/м и в/в введении рекомендуемая доза для взрослых - 300 мг 2 При тяжелых инфекциях - до 1.2-2.7 г, разделенные на 3-4 введения. Не рекомендуется в/м назначение однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения – 1.2 г в течение 1 ч.
Детям старше 3-х лет - 15-25 мг/кг/, разделенные на 3-4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25-40 мг/кг массы тела, разделенную на 3-4 одинаковых введения.
Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования в случае назначения препарата с интервалом не менее 8 ч.
Для в/в введения препарат разводят до концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10-60 мин.
Не рекомендуется вводить препарат в/в струйно.
Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза – объем растворителя - длительность инфузии (соответственно): 300 мг - 50 мл - 10 мин; 600 мг – 100 мл - 20 мин; 900 мг - 150 мл - 30 мин; 1200 мг - 200 мл - 45 мин. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - нарушение нервно-мышечной проводимости.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко - макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - снижение АД, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.
Местные реакции: раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).
Прочие: развитие суперинфекции.
Противопоказания
* миастения;
* бронхиальная астма;
* язвенный колит (в анамнезе);
* редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
* беременность;
* период лактации;
* детский возраст до 3-х лет - для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
* детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг);
* повышенная чувствительность.
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.
Беременность и лактация
Противопоказан.
Применение при нарушениях функции печени
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Особые указания
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).
При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Безопасность применения препарата у детей до 3-х лет не установлена. При длительной терапии детям необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени.
При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени (печеночные ферменты).
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Лекарственное взаимодействие
Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника).
Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую n-холиноблокаторами.
Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.
Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, фенитоином.
Одновременное назначение с противодиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть доапноэ).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б.
Раствор для в/в и в/м введения хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С.
Капсулы хранить при температуре от 15° до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности раствора для в/в и в/м введения - 2 года, капсул - 3 года.
