Бесплатная консультация
Онлайн скорая помощь

Консультируют врачи 03.ru
Скорая Помощь Онлайн.

Ваше Имя:

Ваш Email:

Раздел:

Текст вопроса
Captcha
Введите цифры слева
  • 0
  • 2434
11.09.2013

Корбис
КорбисФорма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, с риской на одной стороне. 1 таб. бисопролола фумарат 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид желтый, титана диоксид, триацетин, гипромеллоза, этилцеллюлоза.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. бисопролола фумарат 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный, титана диоксид, триацетин, гипромеллоза, этилцеллюлоза.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие


Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке.

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо- батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в первые 24 ч применения препарата увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие через 1-2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (в т.ч. поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (≥200 мг) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание препарата из ЖКТ 80-90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связывание с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, выделение с грудным молоком - низкое.

Метаболизм и выведение


Метаболизируется в печени, T1/2 составляет10-12 ч. Выводится в неизменном виде с мочой - 50%, с желчью - <2%.

Показания

* артериальная гипертензия;
* ИБС;
* профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь 2.5 - 5 мг однократно, утром натощак, не разжевывая. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек при КК<20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у пациентов с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек и стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны лабораторных показателей: повышение АЛТ и/или ACT, уровня билирубина, триглицеридов.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

* шок (в т.ч. кардиогенный);
* коллапс;
* отек легких;
* острая сердечная недостаточность;
* хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
* AV-блокада II-III степени;
* синоатриальная блокада;
* СССУ;
* выраженная брадикардия;
* стенокардия Принцметала;
* кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
* артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
* бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
* одновременное применение ингибиторов МАО (кроме МАО-В);
* поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
* феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
* метаболический ацидоз;
* детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
* повышенная чувствительность к компонентам препарата;
* повышенная чувствительность к другим бета- адреноблокаторам.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Пациентам, получающим бисопролол, требуется клинический контроль: измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение содержания глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес).

У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек 1 раз в 4-5 месяцев. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и предупредить о необходимости консультации врача при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхо-легочным анамнезом. Не следует резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение ≥2 недель (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменить препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия.

При развившейся AV-блокаде в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1а класса не применяются).

При снижении АД - пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД).

При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. При бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Корбиса с аллергенами, используемыми для иммунотерапии, или экстрактами аллергенов для кожных проб повышается риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

При одновременном применении Корбиса с йодосодержащими рентгеноконтрастными лекарственными средствами для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций.

При одновременном применении Корбиса с фенитоином (при в/в введении), лекарственными средствами для ингаляционной общей анестезии (производными углеводородов) повышается выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. При одновременном применении Корбиса с инсулином и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, изменяется их эффективность, маскируются симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

При одновременном применении с Корбисом снижается клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышаются их концентрации в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием табакокурения.

При одновременном применении гипотензивный эффект Корбиса ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия). При одновременном применении с Корбисом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

При одновременном применении с Корбисом нифедипин может приводить к значительному снижению АД. При одновременном применении с Корбисом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Корбис удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном применении с Корбисом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение Корбиса с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

При одновременном применении с Корбисом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2 бисопролола.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
  • 0
Читайте также:
Информация
Посетители, находящиеся в группе Гости, не могут оставлять комментарии к данной публикации.