Бесплатная консультация
Онлайн скорая помощь

Консультируют врачи 03.ru
Скорая Помощь Онлайн.

Ваше Имя:

Ваш Email:

Раздел:

Текст вопроса
Captcha
Введите цифры слева
  • 0
  • 1148
13.09.2013

Корвадил
КорвадилФорма выпуска, состав и упаковка

Таблетки розово-бежевого цвета, круглые, плоские, с фаской, с одной стороны по периферии выдавлено "CORVADIL", с другой - насечка. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 2.5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, железа оксид красный.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с одной стороны по периферии выдавлено "CORVADIL", с другой - насечка. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с одной стороны по периферии выдавлено "CORVADIL", с другой - насечка. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол (расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде). Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванных курением).

У больных стенокардией при приеме разовой суточной дозы увеличивается время выполнения физической нагрузки, замедляется развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребление нитроглицерина. Препарат оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие, которое обусловлено вазодилатирующим влиянием на гладкомышечный слой сосудистой стенки. При артериальной гипертензии при приеме разовой дозы достигается клинически значимое снижение АД в течение 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Амлодипин не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Амлодипин не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС; тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии амлодипин не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта – 2-4 ч, продолжительность действия препарата – 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание


После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Cmax отмечается через 6-9 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Сss достигается через 7 дней приема. Vd - 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, относительно меньшая – в крови. Связывание с белками плазмы крови – 95%. Выделяется с грудным молоком, проникает через ГЭБ.

Метаболизм


Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Подвергается эффекту “первого прохождения”.

Выведение

T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 - приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, 20-25% - с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью отмечается удлинение T1/2 до 60 ч (предполагается, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше). При почечной недостаточности существенных изменений фармакокинетики амлодипина не отмечено. Препарат не удаляется при гемодиализе.

Показания

* артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
* стабильная стенокардия;
* ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Режим дозирования

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают внутрь в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать. Максимальная доза – 10 мг 1 раза/сут. Поддерживающая доза при артериальной гипертензии - 2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии назначают 5-10 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушением функции печени, пожилым пациентам, худым пациентам и пациентам невысокого роста в качестве гипотензивного средства Корвадил назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг. Для пациентов с почечной недостаточностью изменения дозы не требуется. При одновременном назначении Корвадила с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы также не требуется.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко – нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, экстрасистолия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, гиперестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; в единичных случаях – атаксия, ажитация, амнезия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; в единичных случаях – гастрит, повышение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: ринит, носовые кровотечения, диспноэ, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); в единичных случаях – дизурия, полиурия.

Дерматологические реакции: в единичных случаях – ксеродермия, алопеция, пурпура, дерматит, изменение цвета кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; в единичных случаях – миастения.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная), крапивница, ангионевротический отек. Прочие: редко – гинекомастия, гиперурикемия, увеличение или снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда, холодный липкий пот.

Противопоказания

* выраженная артериальная гипотензия;
* коллапс;
* кардиогенный шок;
* беременность;
* период лактации (грудного вскармливания);
* возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность не установлены);
* повышенная чувствительность к амлодипину и другим компоненетам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, легкой или умеренной артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), сахарном диабете, нарушениях липидного профиля, пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Корвадил назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью изменения дозы не требуется.

Особые указания

В период лечения Корвадилом необходимо контролировать массу тела и потребление натрия. Показано назначение соответствующей диеты. Пациент должен быть информирован о необходимости гигиены зубов и частом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что не имеет клинического значения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Отсутствуют данные о влиянии Корвадила на способность управлять автомобилем или осуществлять работу с механизмами. Однако у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их проявлении пациент должен соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК, диуреза. Пациент должен находиться в положении лежа с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают. Гипотензивный эффект Корвадила ослабляют НПВП, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Корвадила. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические препараты (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие Корвадила.

При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшать эффекты Корвадила. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Корвадил не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
  • 0
Читайте также:
Информация
Посетители, находящиеся в группе Гости, не могут оставлять комментарии к данной публикации.