Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые, желатиновые, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе напечатано "Xenical 120", на крышечке - "ROCHE"; содержимое капсул - пеллеты (гранулы) белого или почти белого цвета. 1 капс. орлистат 120 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения ожирения - ингибитор желудочно-кишечных липаз.

Фармакологическое действие

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, происходит уменьшение количества поступающих в организм калорий и, следовательно, снижается масса тела пациента.

Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Основанные на количестве жира в каловых массах данные показывают, что действие препарата начинается уже через 24-48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из ЖКТ. Через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (2% и ≥1 % по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и метеоризм.

Противопоказания

* синдром хронической мальабсорбции;
* холестаз;
* повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Беременность и лактация

Ксеникал не следует применять при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение Ксеникала в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия орлистата.

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Ксеникал эффективен в длительных программах контроля массы тела (снижение массы тела и ее длительное поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Эффективность применения Ксеникала проявляется в улучшении профиля факторов риска и заболеваний, связанных с ожирением (таких как гиперхолестеринемия, сахарный диабет типа 2, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемия, артериальная гипертензия), и в уменьшении количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 27 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов, получавших Ксеникал в течение 2 полных лет, концентрации витаминов А, D, Е, К и бетакаротена оставались в пределах нормы. В некоторых случаях для адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины, которые следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% суточной калорийности в виде жиров. Рекомендуется потреблять пищу, содержащую большое количество фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема. Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, из них более 30% - в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема. Уменьшение массы тела, связанное с применением Ксеникала, приводит к улучшению углеводного обмена при сахарном диабете типа 2, что может позволить или потребовать снижения доз гипогликемических препаратов.

Передозировка

Случаев передозировки не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и у пациентов с ожирением прием разовой дозы 800 мг или многократный прием по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождались значительными нежелательными реакциями. Имеется опыт применения препарата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений. Лечение: в случае выраженной передозировки рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных любой системный эффект, который можно было бы связать с действием орлистата, должен быть быстро обратим.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено лекарственное взаимодействие при одновременном применении Ксеникала с дигоксином, варфарином, пероральными контрацептивами, нифедипином, фенитоином, правастатином и этанолом. При одновременном применении Ксеникал может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бетакаротена.

Возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с Ксеникалом (при необходимости применения такой комбинации следует мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.