Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой названия препарата на другой стороне. 1 таб. пиридоксин L-2 пирролидон 5-карбоксилат (метадоксин) 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком. 1 мл 1 амп. пиридоксин L-2 пирролидон 5-карбоксилат (метадоксин) 60 мг 300 мг. Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия эдетат, метил парагидроксибензоат, вода бидистиллированная апирогенная.

Клинико-фармакологическая группа: Гепатопротектор. Препарат, применяемый при алкогольной зависимости.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Гепатопротекторное действие препарата обусловлено мембраностабилизирующим эффектом и основано на способности восстанавливать соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот. В результате повышается устойчивость гепатоцитов к действию перекисного окисления липидов, которое возникает при воздействии токсических продуктов этанола. Дезинтоксикационный эффект метадоксина обусловлен активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме этанола (алкогольдегидрогеназы и ацетальдегиддегидрогеназы), что ускоряет процесс выведения этанола и ацетальдегида из организма, а следовательно, снижается их токсическое воздействие.

Метадоксин предотвращает накопление триглицеридов в гепатоцитах, препятствует образованию фибронектина и коллагена, что значительно замедляет процесс формирования цирроза печени. Препарат снижает психические и соматические проявления похмельного синдрома, уменьшает время купирования абстинентного синдрома. Метадоксин активирует холинергическую и GABA-эргическую нейротрансмиттерные системы, улучшает функции мышления и короткой памяти, препятствует возникновению двигательного возбуждения, которое вызывается этанолом. Метадоксин оказывает неспецифическое антидепрессивное и анксиолитическое действие, снижает влечение к алкоголю.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ и имеет высокую биодоступность (60-80%).

Связывание с белками плазмы - 50%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени до активных метаболитов - пиридина и пирролидона карбоксилата. T1/2 при приеме внутрь или парентеральном введении составляет 40-60 мин. 45-50% препарата выводится с мочой в течение 24 ч, 35-50% выводится с калом в течение 96 ч.

Показания

* токсическое поражение печени алкогольной этиологии;
* профилактика формирования цирроза алкогольного происхождения;
* острая алкогольная интоксикация;
* хронический алкоголизм;
* алкогольный абстинентный синдром;
* снижение влечения к алкоголю.

Режим дозирования

При острой алкогольной интоксикации в зависимости от степени интоксикации вводят в/м 300-600 мг (5-10 мл) или в/в 300-900 мг (5-15 мл).

При в/в введении необходимую дозу препарата разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят капельно в течение 1.5 ч. Токсическое поражение печени алкогольной этиологии, профилактика формирования цирроза алкогольного происхождения и хронический алкоголизм: внутрь по 500 мг (1 таб.) 2 раза/сут (1 г/сут) за 15-30 мин до приема пищи. Дозу можно увеличить до 500 мг 3 раза/сут (1.5 г/сут) или ввести в/м в дозе 300 мг (5 мл)/сут.

При алкогольном абстинентом синдроме в/в в виде инфузии в дозе (15 мл) 1 раз/сут в течение 3-7 дней в зависимости от состояния пациента.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции. У больных бронхиальной астмой возможно развитие бронхоспазма (при применении раствора для инъекций).

Противопоказания

* беременность;
* период лактации (грудного вскармливания);
* повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение препарата Метадоксил при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона, если одновременно применяется леводопа, т.к. метадоксин снижает эффективность последней.

В растворе для инъекций содержится метабисульфит натрия. Это вещество может вызывать у пациентов, предрасположенных к астматическим приступам (особенно с бронхиальной астмой), аллергические реакции или усиление приступов астмы.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Метадоксил не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с леводопой Метадоксин снижает эффективность последней.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.