Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенной кромкой, с насечкой с одной стороны, с надписью "JANSSEN" на одной стороне и "К/200" - на другой.

1 таб. - кетоконазол 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, поливидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковый препарат

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, производное имидазолдиоксолана. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов: Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum; дрожжевых и дрожжеподобных грибов Candida, Pityrosporum.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь кетоконазол абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция ухудшается при повышении pH желудочного содержимого. Сmax в плазме достигается через 1-2 ч.
При применении крема кетоконазол практически не подвергается системной абсорбции, при длительном применении концентрация его в крови не определяется.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%.
Выведение
Кетоконазол выводится преимущественно в виде метаболитов с желчью, около 13% - с мочой. Фармакокинетические процессы могут быть представлены двухфазной моделью; T1/2 первой фазы составляет 2 ч; T1/2 второй фазы - 8 ч.

Показания

Для приема внутрь
Лечение и профилактика микозов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции слизистых оболочек ЖКТ;
– хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от местной терапии;
– выраженные поражения кожи и ногтей;
– системные микозы;
– профилактика грибковых поражений у ослабленных больных.
Для наружного применения
Лечение грибковых поражений кожи:
– дерматомикоз гладкой кожи;
– паховая эпидермофития;
– эпидермофития кистей и стоп;
– кандидоз кожи;
– отрубевидный лишай;
– себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.

Режим дозирования

Внутрь взрослым препарат назначают по 200 мг/сут. Продолжительность лечения при дерматомикозах составляет около 4 недель; при отрубевидном лишае - 10 дней; при онихомикозах - 6-12 мес (до клинического и микологического улучшения); при кандидозе полости рта и кожи - 2-3 недели; при системных микозах - 1-2 мес. Если на фоне приема препарата в дозе 200 мг/сут не отмечено существенного улучшения состояния, то суточную дозу увеличивают до 400 мг.
При вагинальных кандидозах суточная доза составляет 400 мг; продолжительность терапии - 5 дней.
Для детей с массой тела от 15 до 30 кг суточная доза составляет 100 мг; детям с массой тела более 30 кг назначают в дозах, предназначенных взрослым.
Для профилактики грибковых поражений взрослым назначают по 400 мг/сут; детям - в дозе из расчета 4-8 мг/кг массы тела в сут. Продолжительность курса определяется клинической ситуацией.
Таблетки Низорал принимают во время еды.
Крем при дерматомикозе гладкой кожи, паховой эпидермофитии, эпидермофитии кистей и стоп, кандидозе кожи и отрубевидном лишае наносят на пораженную и непосредственно прилегающую к ней область 1 раз/сут.
При себорейном дерматите в целях лечения крем наносят на пораженную область 1-2 раза/сут, в зависимости от тяжести поражения; при поддерживающей терапии крем наносят 1-2 раза в неделю.
Средняя продолжительность лечения при использовании крема составляет: при дерматомикозе гладкой кожи - 3-4 недели; при паховой эпидермофитии - 2-4 недели; при эпидермофитии стоп - 4-6 недели; при кандидозах - 2-3 недели; при отрубевидном лишае - 2-3 недели; при себорейном дерматите - 2-4 недели.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, светобоязнь, обратимое повышение внутричерепного давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; очень редко - обратимое повышение уровня трансаминаз, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны половой системы: гинекомастия, олигоспермия, нарушение менструального цикла.
Местные реакции: при применении крема редко - раздражение кожи, чувство жжения, контактный дерматит.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Для применения таблеток:
– выраженные нарушения функции печени;
– одновременный прием терфенадина, астемизола, цисаприда, триазолама, мидазолама, хинидина, пимозида, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, расщепляемых ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин).

Беременность и лактация

Применение Низорала в форме таблеток при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение препарата в форме крема не противопоказано, т.к. при наружном применении кетоконазол практически не абсорбируется в системный кровоток.

Особые указания

С осторожностью назначают таблетки Низорал женщинам старше 50 лет, пациентам с заболеваниями печени или аллергическими реакциями на лекарственные средства в анамнезе, с нарушениями функции надпочечников; при необходимости проведения длительной терапии и одновременном применении гепатотоксических препаратов.
В период приема препарата возможно транзиторное понижение уровня тестостерона в плазме.
При одновременном приеме антацидных препаратов их следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема Низорала. Пациентам с ахлоргидрией (например, некоторым больным СПИД) или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке, (например, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов или ингибиторы "протонового насоса") желательно принимать Низорал с колой.
Лечение продолжают в течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов заболевания. В случае отсутствия эффекта после 4 недель лечения следует верифицировать диагноз.
Для контроля за источниками инфекции и реинфекции во время лечения следует соблюдать общие меры гигиены.
Крем Низорал не применяют в офтальмологической практике.
При назначении крема Низорал пациентам, применяющим местно ГКС в течение длительного времени, во избежание синдрома отмены следует продолжить их использование с последующей постепенной отменой в течение 2-3 недель.
Контроль лабораторных показателей
При приеме Низорала в форме таблеток в течение 2 недель и более необходимо регулярно контролировать показатели функции печени.

Передозировка

Симптомы: случаи передозировки при применении препарата Низорал в форме таблеток не описаны. Возможно усиление описанных побочных эффектов.
При использовании крема в чрезмерных количествах возможны местная эритема, отек и ощущение жжения, исчезающие после отмены препарата.
Лечение: при случайном приеме внутрь крема или большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Проводят симптоматическую терапию, специальных мер не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При приеме внутрь Низорал способен вступать в клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении с Низоралом рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенитоин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме.
При одновременном применении Низорала и ритонавира повышается биодоступность кетоконазола.
При одновременном применении Низорала возможно повышение концентраций циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов ВИЧ-протеазы (индинавир, саквинавир), некоторых противоопухолевых препаратов (таких как алкалоиды Барвинка розового, бисульфан и доцетаксел), блокаторов кальциевых каналов, расщепляемых ферментом CYP3A4 (таких как дигидропиридин и, возможно, верапамил), а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, алфентанила, сиденафила, алпразолама, мидазолама, рифабутина, метилпреднизолона, тримексата в плазме. При необходимости их дозы следует уменьшать.

Условия и сроки хранения

Таблетки и крем следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат в форме крема разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Препарат в форме таблеток отпускается по рецепту.