Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №00, с корпусом и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

1 капс.

* теризидон 300 мг
* пиридоксина гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат, повидон (коллидон 30)), тальк, магния стеарат.

Состав твердых желатиновых капсул: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), желатин.

Клинико-фармакологическая группа

Противотуберкулезный препарат.

Фармдействие

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Также чувствительны: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрестной устойчивости с др. противотуберкулезными ЛС не наблюдается. Пиридоксин участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и дезаминирования аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот, в липидном обмене. Играет важную роль в обмене гистамина. Снижает нейротоксическое действие противотуберкулезных ЛС.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ - 70-90% (прием пищи не влияет на скорость всасывания). TCmax - 2-3 ч. Эффективная Cmin: для микобактерий туберкулеза - 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий (имеющих клиническое значение) - 20-250 мг/л. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Проникает в СМЖ (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в СМЖ создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Т1/2 - 21 ч. Выводится почками (в неизмененном виде - 60-70%), кишечником (незначительное количество в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Показания

Туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствителыюсть (в т.ч. к циклосерину), органические заболевания ЦНС (в т.ч. церебросклероз), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет). С осторожностью. Пожилой возраст, ХСН, ХПН.

Дозирование

Внутрь, независимо от приема пищи (доза указана по теризидону): взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг - по 300 мг 2 раза в сутки (600 мг/сут); с массой тела 60-80 кг - по 300 мг 3 раза в сутки (900 мг/сут). Взрослым с массой тела более 80 кг - по 600 мг 2 раза в сутки (1200 мг/сут). Принимают в течение 3-4 мес. При КК менее 30 мл/мин дозу и кратность приема снижают.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях - эпилептиморфные судороги, депрессия, психоз. Со стороны пищеварительной системы: редко – абдоминальная боль, метеоризм, диарея. Аллергические реакции. За счет наличия в составе пиридоксина (дополнительно): гиперсекреция HCl, онемение и появление чувства сдавления в конечностях (симптом "чулок" и "перчаток"), снижение лактации.

Передозировка

Симптомы: усиление нейротоксичности (в т.ч. эпилептиморфные припадки), нарушение функции ЖКТ. Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противосудорожные, седативные ЛС. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Теризидон: этанол повышает риск развития эпилептических припадков. При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог). Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости. Пиридоксин: усиливает действие диуретиков; ослабляет фармакологические эффекты леводопы. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.

Особые указания

Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, необходимо провести соответствующее обследование и лечение. Следует ежемесячно контролировать показатели крови и мочи, функцию печени (АЛТ, ACT, билирубин). Необходимо избегать употребления этанола, т.к. одновременный прием с теризидоном повышает частоту побочных эффектов (вплоть до развития судорог). В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента. При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции. При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.