Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета.
1 капс. габапентин 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171).
Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета.
1 капс. габапентин 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
Капсулы твердые желатиновые, оранжевого цвета.
1 капс. габапентин 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат.
Фармакологическое действие
Противосудорожный препарат.
В исследованиях in vitro были идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.
В терапевтических концентрациях препарат не связывается с рецепторами GABAа и GABAb, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь препарат быстро абсорбируется. Биодоступность препарата не пропорциональна его дозе: при увеличении дозы биодоступность снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Время достижения Cmax — 2-4 ч.
Концентрация активного вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Тmax составляет 4.02 мкг/мл при назначении препарата в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5.50 мкг/мл — при приеме в дозе 400 мг.
Распределение
Vd — 57.7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме. Препарат плохо связывается с белками плазмы (менее 5%). Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Габапентин практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства.
Выведение
Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 — в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек. При КК менее 30 мл/мин T1/2 составляет 52 ч.
Фармакокинетика препарата не меняется при повторном применении.
Показания
* эпилепсия;
* диабетическая полиневропатия;
* постгерпетическая невралгия.
Режим дозирования
Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи.
Пациентам с эпилепсией препарат назначают в дозе 900-3600 мг/сут.
Взрослым и подросткам назначение препарата начинают с дозы 300 мг/сут.
Увеличение дозы может быть произведено по двум схемам:
1. Основная схема
Утренняя доза / Дневная доза / Вечерняя доза
*
1 день (300 мг/сут.) - - 300 мг.
*
2 день (600 мг/сут.) / 300 мг. / - / 300 мг.
*
3 день (900 мг/сут.) / 300 мг. / 300 мг. / 300 мг
2. Применение начальной дозы 3 по 300 мг. После этого может быть произведено повышение дневной дозы до 1.2 г в 3 приема и при необходимости возможно повышение дозы этапами по 300 мг до максимальной дозы.
Временной интервал между вечерней и последующей утренней дозами не должен превышать 12 ч во избежание возникновения новых приступов.
Пациентам с диабетической полиневропатией и постгерпетической невралгией препарат назначают в дозе 1.8-2.4 г/ Максимальная суточная доза - 3.6 г/сут.
Взрослым назначение препарата начинают с дозы 300 мг согласно основной схеме.
После этого дозу можно повышать в течение 1 недели до 1.8 г/сут. в 3 приема. В течение следующей недели, по мере необходимости, дозу можно увеличить до 2.4 г/сут. в 3 приема. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы поэтапно по 300 мгсут. в 3 приема до достижения максимальной дозы 3.6 г/сут.
Увеличение дозы до достижения поддерживающей дозы должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 ч.
Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется использование сниженной дозы. Поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть нарушена, для данной группы пациентов также необходима коррекция режима дозирования.
Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от КК представлены в таблице.
КК (мл/мин) / Общая суточная доза (мг)1
*
>80 / 900-3600
*
50-79 / 600-1800
*
30-49 / 300-900
*
15-29 / 1502-600
*
<15 / 1502-300
1 - общую суточную дозу следует разделить на 3 приема
2 - 300 мг каждый 2 день
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначение препарата начинают с дозы 300-400 мг, а затем препарат применяют в поддерживающей дозе 200-300 мг после примерно 4-часового гемодиализа. В дни свободные от диализа препарат не принимают.
Пациентам с плохим общим состоянием, низкой массой тела или пациентам после трансплантации органов повышение дозы препарата следует производить постепенно с дозы 100 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко - головная боль, амнезия, депрессия; очень редко - нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность, бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД (при применении совместно с другими противоэпилептическими средствами).
Со стороны дыхательной системы: редко - ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами).
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами); редко - тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; очень редко - сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами); очень редко - повышенная ломкость костей (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами).
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения.
Дерматологические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), акне.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко - колебания уровня глюкозы в плазме крови у больных с сахарным диабетом.
Прочие: пурпура, увеличение массы тела; очень редко - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, отек лица.
Противопоказания
* острый панкреатит;
* детский возраст до 3 лет;
* повышенная чувствительность к габапентину.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При применении препарата при беременности возможно замедление роста плода (при превышении терапевтической дозы 3.6 г в пересчете на мг/м2).
Габапентин выделяется с грудным молоком. Влияние препарата на новорожденных не изучено, поэтому применении Габагаммы в период лактации (грудного вскармливания) возможно только, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для новорожденного.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется корректировать режим дозирования.
Особые указания
При необходимости отмены препарата или замены его на альтернативный дозу следует снижать постепенно, в течение, как минимум, 1 недели.
Следует иметь в виду, что препарат неэффективен для лечения малых эпилептических припадков.
Пациентов следует предупреждать о том, что при появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей - сонливости, гиперкинезии и враждебности следует немедленно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, диарея, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при хронической почечной недостаточности тяжелой степени).
Лекарственное взаимодействие
При необходимости возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками).
При одновременном применении с антацидами (содержащие ионы алюминия и магния) уменьшается биодоступность Габагаммы примерно на 20%. При необходимости использования данной комбинации Габагамму следует принимать через 2 ч после приема антацида.
При одновременном применении с миелотоксическими лекарственными средствами усиливается гематотоксичное действие (лейкопения).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
Препарат нельзя использовать по окончании срока годности
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета.
1 капс. габапентин 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171).
Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета.
1 капс. габапентин 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
Капсулы твердые желатиновые, оранжевого цвета.
1 капс. габапентин 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат.
Фармакологическое действие
Противосудорожный препарат.
В исследованиях in vitro были идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.
В терапевтических концентрациях препарат не связывается с рецепторами GABAа и GABAb, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь препарат быстро абсорбируется. Биодоступность препарата не пропорциональна его дозе: при увеличении дозы биодоступность снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Время достижения Cmax — 2-4 ч.
Концентрация активного вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Тmax составляет 4.02 мкг/мл при назначении препарата в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5.50 мкг/мл — при приеме в дозе 400 мг.
Распределение
Vd — 57.7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме. Препарат плохо связывается с белками плазмы (менее 5%). Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Габапентин практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства.
Выведение
Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 — в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек. При КК менее 30 мл/мин T1/2 составляет 52 ч.
Фармакокинетика препарата не меняется при повторном применении.
Показания
* эпилепсия;
* диабетическая полиневропатия;
* постгерпетическая невралгия.
Режим дозирования
Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи.
Пациентам с эпилепсией препарат назначают в дозе 900-3600 мг/сут.
Взрослым и подросткам назначение препарата начинают с дозы 300 мг/сут.
Увеличение дозы может быть произведено по двум схемам:
1. Основная схема
Утренняя доза / Дневная доза / Вечерняя доза
*
1 день (300 мг/сут.) - - 300 мг.
*
2 день (600 мг/сут.) / 300 мг. / - / 300 мг.
*
3 день (900 мг/сут.) / 300 мг. / 300 мг. / 300 мг
2. Применение начальной дозы 3 по 300 мг. После этого может быть произведено повышение дневной дозы до 1.2 г в 3 приема и при необходимости возможно повышение дозы этапами по 300 мг до максимальной дозы.
Временной интервал между вечерней и последующей утренней дозами не должен превышать 12 ч во избежание возникновения новых приступов.
Пациентам с диабетической полиневропатией и постгерпетической невралгией препарат назначают в дозе 1.8-2.4 г/ Максимальная суточная доза - 3.6 г/сут.
Взрослым назначение препарата начинают с дозы 300 мг согласно основной схеме.
После этого дозу можно повышать в течение 1 недели до 1.8 г/сут. в 3 приема. В течение следующей недели, по мере необходимости, дозу можно увеличить до 2.4 г/сут. в 3 приема. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы поэтапно по 300 мгсут. в 3 приема до достижения максимальной дозы 3.6 г/сут.
Увеличение дозы до достижения поддерживающей дозы должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 ч.
Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется использование сниженной дозы. Поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть нарушена, для данной группы пациентов также необходима коррекция режима дозирования.
Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от КК представлены в таблице.
КК (мл/мин) / Общая суточная доза (мг)1
*
>80 / 900-3600
*
50-79 / 600-1800
*
30-49 / 300-900
*
15-29 / 1502-600
*
<15 / 1502-300
1 - общую суточную дозу следует разделить на 3 приема
2 - 300 мг каждый 2 день
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначение препарата начинают с дозы 300-400 мг, а затем препарат применяют в поддерживающей дозе 200-300 мг после примерно 4-часового гемодиализа. В дни свободные от диализа препарат не принимают.
Пациентам с плохим общим состоянием, низкой массой тела или пациентам после трансплантации органов повышение дозы препарата следует производить постепенно с дозы 100 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко - головная боль, амнезия, депрессия; очень редко - нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность, бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД (при применении совместно с другими противоэпилептическими средствами).
Со стороны дыхательной системы: редко - ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами).
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами); редко - тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; очень редко - сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами); очень редко - повышенная ломкость костей (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами).
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения.
Дерматологические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), акне.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко - колебания уровня глюкозы в плазме крови у больных с сахарным диабетом.
Прочие: пурпура, увеличение массы тела; очень редко - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, отек лица.
Противопоказания
* острый панкреатит;
* детский возраст до 3 лет;
* повышенная чувствительность к габапентину.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При применении препарата при беременности возможно замедление роста плода (при превышении терапевтической дозы 3.6 г в пересчете на мг/м2).
Габапентин выделяется с грудным молоком. Влияние препарата на новорожденных не изучено, поэтому применении Габагаммы в период лактации (грудного вскармливания) возможно только, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для новорожденного.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется корректировать режим дозирования.
Особые указания
При необходимости отмены препарата или замены его на альтернативный дозу следует снижать постепенно, в течение, как минимум, 1 недели.
Следует иметь в виду, что препарат неэффективен для лечения малых эпилептических припадков.
Пациентов следует предупреждать о том, что при появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей - сонливости, гиперкинезии и враждебности следует немедленно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, диарея, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при хронической почечной недостаточности тяжелой степени).
Лекарственное взаимодействие
При необходимости возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками).
При одновременном применении с антацидами (содержащие ионы алюминия и магния) уменьшается биодоступность Габагаммы примерно на 20%. При необходимости использования данной комбинации Габагамму следует принимать через 2 ч после приема антацида.
При одновременном применении с миелотоксическими лекарственными средствами усиливается гематотоксичное действие (лейкопения).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
Препарат нельзя использовать по окончании срока годности