Форма выпуска, состав и упаковкаТаблетки, покрытые сахарной оболочкой, трех видов; глянцевые, двояковыпуклые, в форме диска; на поверхности излома - белого цвета, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой розового цвета
1 таб.
этинилэстрадиол 30 мкг.
левоноргестрел 50 мкг.
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого цвета
1 таб.
этинилэстрадиол 40 мкг.
левоноргестрел 75 мкг.
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой темно-желтого цвета
1 таб
этинилэстрадиол 30 мкг.
левоноргестрел 125 мкг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид, коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия карбоксиметилцеллюлоза, железа оксид красный, железа оксид желтый.
Клинико-фармакологическая группа: Трехфазный пероральный контрацептив.
Фармакологическое действие
Комбинированный трехфазный пероральный гормональный контрацептивный препарат. Подавляет овуляцию. Последовательный прием таблеток, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), обеспечивает концентрации этих гормонов в крови, близкие к их концентрациям во время нормального менструального цикла, и способствует секреторному превращению эндометрия.
Наряду с контрацептивным эффектом нормализуется менструальный цикл (благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами таблеток Три-Регола).
В семидневные периоды, когда следует очередной перерыв в приеме препарата, возникает менструально-подобное кровотечение.
Фармакокинетика
Левоноргестрел быстро абсорбируется (меньше 4 ч). У левоноргестрела отсутствует эффект первого прохождения через печень. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и максимальной концентрацией в плазме. Период полувыведения составляет 8-30 ч (в среднем 16 ч).
Большая часть левоноргестрела в крови связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны.
Этинилэстрадиол быстро и почта полностью абсорбируется из кишечника. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-1.5 ч. Время лолувыведения составляет приблизительно 26 ч. Этинилэстрадиол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени и кишечнике. При приеме внутрь этинилэстрадиол выводится в течение 12 ч из плазмы крови. Время полувыведения составляет 5.8 ч.
Метаболиты этинилэстрадиола, растворимые в воде сульфатные или глюкуронидные конъюгаты, поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции под влиянием кишечных бактерий.
60% левоноргестрела выводится почками, 40% - через кишечник; 40% этинилэстрадиола выводится почками и 60% - через кишечник.
Показания
* пероральная контрацепция;
* функциональные нарушения менструального цикла.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь в одно и то же время суток, по возможности вечером, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
С целью контрацепции в первом цикле Три-Регол назначают ежедневно по 1 таб./сут в течение 21 дня, начиная с 1-го дня менструального цикла, затем делают 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Прием следующей упаковки, содержащей 21 таблетку, покрытую сахарной оболочкой, необходимо начинать на 8-й день после 7-дневного перерыва. Прием препарата осуществляется до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции.
При переходе от другого перорального контрацептива к приему Три-Регола применяется аналогичная схема.
После аборта прием препарата рекомендуется начинать в тот же или на следующий день после операции.
После родов прием препарата рекомендуется исключительно женщинам, не кормящим грудью. Прием следует начинать не ранее первого дня менструального цикла.
Если женщина не приняла Три-Регол в установленный срок, то следует принять пропущенную таблетку в течение ближайших 12 ч. Если после приема таблетки прошло 36 ч, контрацепция не может считаться надежной. Однако, во избежание межменструальных кровянистых выделений, необходимо продолжить прием препарата из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной(ных) таблетки(ок). В это время рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (чаще всего - барьерный).
С целью лечения дозу Три-Регола и схему применения врач устанавливает индивидуально для каждой пациентки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота; редко - желтуха, диарея.
Со стороны эндокринной системы: возможны - напряженность молочных желез, межменструальные кровянистые выделения; редко - повышение содержания глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе.
Со стороны половой системы: возможно - изменение либидо; редко - изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища.
Со стороны ЦНС: возможно - головная боль, подавленное настроение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тромбозы и венозные тромбоэмболии.
Со стороны обмена веществ: возможно - изменение массы тела; редко - повышение содержания ТГ в плазме крови.
Дерматологические реакции: редко - кожные высыпания; при длительном приеме очень редко - хлоазма.
Прочие: редко - повышенная утомляемость; в отдельных случаях - дискомфорт при ношении контактных линз.
Препарат, как правило, хорошо переносится.
Противопоказания
* тяжелые заболевания печени (в т.ч. врожденные гипербилирубинемии - синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора; опухоли печени);
* холелитиаз;
* холецистит;
* хронический колит;
* наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания;
* тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
* злокачественные опухоли (прежде всего рак молочных желез или эндометрия);
* семейные формы гиперлипидемии;
* тяжелые формы артериальной гипертензии;
* эндокринные заболевания (в т.ч. тяжелые формы сахарного диабета);
* серповидно-клеточная анемия;
* хроническая гемолитическая анемия;
* влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
* мигрень;
* отосклероз с ухудшением течения во время предшествующих беременностей;
* идиопатическая желтуха беременных в анамнезе;
* тяжелый кожный зуд беременных;
* герпес беременных;
* беременность;
* период лактации (грудного вскармливания);
* повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. врожденные гипербилирубинемии - синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора; опухоли печени).
Применение при нарушениях функции почек
Требуется осторожность при необходимости назначения препарата пациентам с нарушениями функции почек.
Особые указания
Перед началом применения препарата необходимо исключить беременность, провести общее медицинское и гинекологическое обследование (обследование молочных желез, цитологический анализ мазка).
Во время приема препарата требуется регулярное гинекологическое обследование каждые 6 мес.
Прием препарата Три-Регол противопоказан женщинам, в семейном анамнезе которых имеются указания на тромбоэмболические заболевания в молодом возрасте или повышение свертываемости крови.
Требуется осторожность при необходимости назначения препарата пациентам с сахарным диабетом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензией, нарушениями функции почек, варикозным расширением вен, флебитом, отосклерозом, рассеянным склерозом, эпилепсией, малой хореей, интермиттирующей порфирией, скрытой тетанией, бронхиальной астмой.
Применение пероральных средств контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита и при условии нормализации функции печени.
При появлении резкой боли в верхних отделах живота, гепатомегалии или признаков внутрибрюшинного кровотечения может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени.В случае необходимости прием препарата следует прекратить. При нарушении функции печени во время приема препарата каждые 2-3 мес следует проводить обследование.
При появлении межменструальных кровотечений следует продолжать прием Три-Регола, т. к. в большинстве случаев эти кровотечения спонтанно прекращаются. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, требуется медицинское обследование для исключения органической патологии репродуктивной системы.
В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, при этом рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный метод контрацепции.
Женщинам старше 35 лет, принимающим пероральные контрацептивы, рекомендуется отказаться от курения.
Не менее чем за 3 мес до планируемой беременности, прием препарата необходимо прекратить.
Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:
* при впервые возникшей или усилившейся мигренеподобной или непривычно сильной головной боли;
* при остром ухудшении остроты зрения;
* при подозрении на тромбоз или инфаркт;
* при резком повышении АД;
* при появлении желтухи или гепатита без желтухи, возникновении генерализованного зуда;
* при учащении эпилептических припадков;
* при наличии беременности;
* за 6 недель до планируемой операции, при длительной иммобилизации (например, после травм).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата не влияет на способность к управлению автотранспортом.
Передозировка
Симптомы: тошнота, маточное кровотечение.
Лечение: при появлении первых признаков передозировки в первые 2-3 ч рекомендуется промывание желудка. Показано проведение симптоматической терапии. Антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, пенициллин В, сульфаниламиды, тетрациклин, дигидроэрготамин, транквилизаторы, фенилбутазон могут уменьшать контрацептивный эффект Три-Регола (при одновременном применении рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции).
При одновременном применении с Три-Реголом антикоагулянтов, производных кумарина или индандиона может потребоваться внеочередное определение протромбинового индекса и изменении дозы антикоагулянта.
При одновременном применении с Три-Реголом трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно повышение их биодоступности и в связи с этим усиление токсичности.
При одновременном применении с пероральными гилогликемическими препаратами, инсулином может потребоваться необходимость в изменении их доз.
Три-Регол снижает эффективность бромокриптина.
При одновременном применении с препаратами с возможным гепатотоксическим действием, особенно с дантроленом, имеется риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.
С осторожностью следует применять Три-Регол в комбинации с перечисленными выше лекарственными средствами.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.
